Lamotrigin brukes i behandling av epilepsi og bipolar affektiv lidelse. Den virker ved å hemme frisetting av eksitatoriske aminosyrer gjennom selektiv hemming av spenningsavhengige natriumkanaler i nervecellenes cellemembraner.
Maksimal serumkonsentrasjon inntreffer etter 2,5 timer, halveringstiden er 29 timer og farmakokinetisk likevekt i serum foreligger etter 6 dager. Lamotrigin metaboliseres hovedsaklig ved glukuronidering. Samtidig bruk legemidler som hemmer glukuronidering vil gi nedsatt metabolisme og økt serumkonsentrasjon, f.eks. vil bruk av valproat gi en økning i serumkonsentrasjonen av lamotrigin på opptil 4 ganger. Legemidler som induserer glukuronidering (karbamazepin, fenytoin, rifampicin og orale antikonsepsjonsmidler) kan gi økt metabolisme av lamotrigin. Lamotrigin påvirker i liten grad metabolisme av andre medikamenter.
De vanligste bivirkningene er kvalme, oppkast, diaré, tretthet, hudutslett, hodepine, søvnighet, svimmelhet, irritabilitet og synsforstyrrelser. En sjelden men alvorlig bivirkning er hypersensitivitetssyndrom med hudutslett, feber, lymfadenopati, blodabnormaliteter, DIC og organsvikt.
